RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsül, nedir, ne işe yarar, yan etkileri, nasıl kullanılır

Endikasyon Bilgisi :

RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsül, Metilfenidat adlı etken maddeyi ihtiva eder. Bu madde beyinde ve sinirlerde bulunan hiperaktivite ve uyartı kontrolüne katkıda bulunan kimyasalları etkiler. RİTALİN LA 10 mg, çocuklarda (6 yaş ve üstü) ve büluğ çağındaki gençlerde görülen hiperaktivite bozukluğu – dikkat eksikliği rahatsızlığının tedavisi ile ilgili bir ilaçtır. İlacın uzun salınımlı özelliği içindeki metilfenidat’ın vücutta daha uzun sürede serbest bırakılmasını sağlar.

RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı KapsüHakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

1. Formülü : Bir kapsülde metilfenidat (10 mg) bulunur. Diğer bileşenler ise şunlardır: 61,39 mg şeker kürecikleri, amonyum metakrilat kopolimer,  metakrilik asit-metil metakrilat kopolimeri, Sarı demir oksit (E 172), jelatin (sığır ve domuz jelatini), Makrogol, titanyum dioksit (E 171), trietil sitrat, talk,  kırmızı demir oksit (E 172) ve siyah demir oksit (E 172) dir.
2. RİTALİN LA 10 mg kapsül içinde bulunan etken maddeye (metilfenidata)  ya da diğer bileşenlerden birisine karşı daha önceleri sizde bir alerjik reaksiyon geliştiyse; ilacınızı kullanmadan önce bu hususu hekiminize bildirmelisiniz.
3. 6 yaş altındaki çocuklara ve 18 yaşından büyüklere RİTALİN LA verilmemelidir.
4. Aşırı aktif tiroid (hipertiroidizm), doğuştan gelen herhangi bir kalp rahatsızlığı, beyin damarlarında kanama veya ihtihabi bir hastalık, göz tansiyonu, böbrek üstü bezi tümör varlığı, gebelik, iştahın azalması, yüksek tansiyon, şiddetli göğüs ağrısı, tik, söylenen kelimeleri tekrarlama, ağır depresyon, intihara teşebbüs, son 2 hafta içinde depresyon tedavisi için monoamin oksidaz inhibitörü bir ilaç kullanmış olmak, bipolar bozuklukta mani döneminde olmak, antisosyal kişilik bozukluğu (sosyopat), şizofreni, gergin hissetmek, aşırı sinirlilik, ağır anksiyete gibi rahatsızlıklardan herhangi birine sahip olanlar, bu ilacı kullanmamalıdırlar.
5. Eğer yemek borunuz veya bağırsaklarınızda bir tıkanıklık, daralma tanısı var ise ya da epilepsi hastasıysanız veya hipertansiyonunuz, kalbinizle ilgili bir hastalık, regl dönemindeyseniz, böbrek veya karaciğer hastalığınız var ise ya da bipolar hastasıysanız, kuruntularınız, paronayanız, halüsinasyonlar, aşırı asabiyet, geçmişte hap, uyuşturucu ya da alkol bağımlılığınız, epilepsi veya diğer hastalık nöbetleriniz var ise; böyle durumlarda RİTALİN LA 10 mg kullanımı özel dikkat gerektirdiğinden ilaca başlamadan önce hekiminize rahatsızlıklarınızı ve halihazırda tedavi aldığınız ilaçları eksiksiz bildirmelisiniz.
6. RİTALİN LA, alışkanlık yapabilen bir yapıda olduğu için hekim reçetesi ile kullanılmalıdır. Başka kişiler ile hiçbir sebeple paylaşılmamalıdır.
7. Kullanımı çocuklarda gelişimi yavaşlatabilir. Eğer çocuğunuzun gelişiminde duraklama var ise; bu durumu hekiminizle görüşmelisiniz.
8.  Eğer herhangi bir cerrahi operasyon geçirmeniz söz konusuysa; operasyon esnasında tansiyonunuzda ani yükselişe sebep olabileceği ihtimaline karşı anestezi alacağınız gün RİTALİN LA kullanmayınız.
9. Hekiminizin tavsiyesi dışında RİTALİN LA kullanımını kesmeyiniz.  Hekiminiz tedavinin istenen etkiyi gösterip göstermediğini kontrol etmek için durumuzu düzenli olarak takip edecektir.

RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsü’ün Kullanım Şekli :

1. Hekiminiz RİTALİN LA  ilacı nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız önemlidir. Tedavi süresince lütfen hekiminizin direktiflerini harfiyen yerine getiriniz.
2. RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün her bir dozunu 1 bardak suyla beraber alınız. İlacın midenizde oluşturabileceği şikayetleri önlemek için yemek sırasında veya yemekten sonra kullanınız.

RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsü’ün olası yan etkileri :

1. RİTALİN LA kullandıktan sonra karın ağrısı, soluk alıp vermede güçlük, ürtiker, yüzde, dudaklarda, boğaz veya dilde şişme gibi bir durumda ilaç alımını kesip, acilen hekiminize haber veriniz ve bir sağlık kuruluşuna başvurunuz.
2. Uykusuzluk, mide bulantısı, ağızda kuruluk, gergin olmak, iştahta azalma RİTALİN LA 10 mg kapsülün en yaygın görülebilecek yan etkileridir.

İlaç Etken Maddesi: Metilfenidat hidroklorür
İlaç Marka İsmi: RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsül
İlacın farmakoterapötik grubu ve ATC kodu: Psikostimülanlar- N06BA04
İlacın ruhsat sahibi: Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Kavacık/Beykoz/İstanbul
Üretici firma :Recro Gainesville LLC, 1300 Gould Drive Gainesville, GA 30504 Amerika
RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsü prospektüsü, kullanma talimatı
RİTALİN LA 10 mg Modifiye Salımlı Kapsü prospektüsü, kullanma talimatı

RİTALİN LA 10 mg modifiye salımlı kapsülün kısa ürün bilgisi
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI: RİTALİN LA 10 mg modifiye salımlı kapsül
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 kapsül etken madde olarak Metilfenidat hidroklorür 10 mg ihtiva eder. Diğer bileşenler: 61,39 mg şeker kürecikleri, amonyum metakrilat kopolimer,  metakrilik asit-metil metakrilat kopolimeri, Sarı demir oksit (E 172), jelatin (sığır ve domuz jelatini), Makrogol, titanyum dioksit (E 171), trietil sitrat, talk,  kırmızı demir oksit (E 172) ve siyah demir oksit (E 172) ilacın yardımcı maddeleridir.
3. FARMASÖTİK FORMU: Kabaca küre şeklinde beyaz ila hafif grimsi beyaz boncuklar içeren, bronz mürekkeple radyal olarak “NVR” yazılı açık kahverengi opak başlık ve bronz mürekkeple “R10” yazılı beyaz opak gövdeli sert jelatin kapsül.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Dikkat Eksikliği/Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB)
RİTALİN LA diğer tedavilerin tek başına yetersiz olduğu, 6 yaş ve üstündeki çocuklarda
Dikkat Eksikliği/Hiperaktivite bozukluklarının (DEHB) kapsamlı tedavi programında
endikedir. Tedavi, çocuk psikiyatrisi veya psikiyatri uzmanı gözetiminde yapılmalıdır.
Hastalık tanısı DSM-IV kriteri veya ICD -10 kılavuzuna göre ve hastanın tam hikayesi ve
değerlendirmesine dayandırılarak konulmuş olmalıdır.
Ancak teşhis sadece birkaç semptomun varlığında konulmamalıdır.
Bu sendroma ilişkin spesifik etiyoloji bilinmemektedir ve tek bir tanı testi yoktur. Yeterli bir
tanı için tıbbi, psikolojik, eğitimsel ve sosyal kaynakların kullanılması gerekir.
Kapsamlı tedavi programında, psikolojik, eğitimsel, sosyal önlemler bulunur ve ayrıca
tedavide, kısa süreli dikkat, dikkat dağınıklığı, duygusal kararsızlık, tepkisel, orta ve şiddetli
hiperaktivite, minör nörolojik belirtiler ve anormal EEG bulgularıyla karakterize davranış
sendromları olan çocukların stabil hale gelmesi amaçlanır. Öğrenme yetisi etkilenmiş
olabilir ya da olmayabilir.
Metilfenidat tedavisi bu sendroma sahip tüm çocuklar için önerilmez, bu yüzden ilacın
kullanımına ilişkin karar verilirken çocuğun semptomlarının derecesi ve kronikliği çocuğun
yaşına göre dikkatli biçimde değerlendirilmelidir.
Uygun eğitsel yaklaşım esastır ve psikososyal girişimler genellikle yararlıdır. Diğer
tedavilerin tek başına yetersiz olduğu durumlarda, ilaca başlama kararı hastanın
semptomlarının ciddiyetinin ayrıntılı olarak değerlendirilmesine dayalı olarak verilmelidir.
Metilfenidat her zaman ruhsatlı endikasyonlarına ve reçeteleme / tanı rehberine göre
kullanılmalıdır.
4.2.RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün pozoloji ve uygulama şekli
Çocuklarda tedavi, çocukluk ve/veya büluğ çağı davranış bozuklukları alanında uzman bir
hekimin denetimi altında başlatılmalıdır.
Tedavi Öncesi İzleme:
İlaç reçete edilmeden önce, hastanın kardiyovasküler durumu (kan basıncı, kalp atımı sayısı)
kontrol edilmeli ve değerlendirilmelidir.
Hastanın kapsamlı hikayesi; eş zamanlı kullanılan ilaçlar, önceki ve mevcut psikiyatrik
bozuklukları veya semptomları, varsa ailede ani kardiyak/açıklanamayan ölüm öyküsü
içermelidir. Hastanın tedavi öncesi boy ve kilosu büyüme tablosuna kaydedilmelidir (bkz.
Bölüm 4.3 ve 4.4).
Tedavi Süresince İzleme:
Hastanın büyüme, psikiyatrik ve kardiyovasküler durumu düzenli olarak izlenmelidir (bkz
bölüm 4.4)
Doz ayarlaması sırasında ve sonrasında en az altı ayda bir kan basıncı ve nabız
kaydedilmelidir.
Boy, kilo ve iştah, en az altı ayda bir büyüme tablosuna kaydedilmelidir.
Her doz ayarlamasında ve en az altı ayda bir her muayenede, yeni psikiyatrik
bozuklukların gelişip gelişmediği veya mevcut bozuklukların kötüleşip kötüleşmediği
izlenmelidir.
Hasta, metilfenidatı eğlence amaçlı ya da yanlış kullanım olasılığı ve suistimal riski
açısından izlenmelidir.
Metilfenidat hidroklorür ile tedavinin başlangıcında dikkatli doz ayarlaması şarttır.
Yeterli semptom kontrolünü sağlayan en düşük günlük doz uygulanmalıdır.
Metilfenidat tedavisine başlarken dikkatli doz titrasyonu yapmak gerekir.
Doz titrasyonuna mümkün olan en düşük doz ile başlanmalıdır.
Bu tıbbi ürünün diğer yitilikleri ve metilfenidat içeren başka ürünler de mevcut olabilir.
Eğer doz titrasyonundan sonraki bir aylık sürede semptomlarda düzelme olmazsa, ilaç
kesilmelidir.
Semptomlarda kötüleşme olursa ya da diğer advers olaylar meydana gelirse, dozaj
azaltılmalı ya da gerekirse ilaç kesilmelidir.
En düşük toplam günlük doz ile tatmin edici semptom kontrolü sağlayan rejim
uygulanmalıdır.
RİTALİN LA kapsül, uyku bozukluklarına neden olabileceğinden sabahın çok geç
saatlerinde alınmamalıdır.
Çocuklar (6 yaş ve üstü):
RİTALİN LA kapsül günde 1 defa sabahları oral yoldan kullanmak içindir. Tedaviye başlama dozu günde 1 defa  alınacak RİTALİN LA 20 mg kapsüldür. Klinisyenin vereceği karara göre daha düşük bir başlangıç dozu uygun olduğunda hasta tedaviye RİTALİN LA 10 mg kapsül ile başlayabilir ya da alternatif olarak tedaviye konvansiyonel kısa etkili RİTALİN 10 mg tablet ile başlanması ve bu formülasyon için hastaya öneri doğrultusunda sürekli olarak dozun yükseltilmesi önerilir. Metilfenidatın maksimum günlük dozu 60 mg’dır.
Eğer ilacın etkisi akşam çok erken ortadan kalkarsa, davranış bozukluğu ve/veya uykusuzluk görülebilir. Standart RİTALİN tabletin düşük bir miktardaki akşam dozu bu sorunun çözümünde yardımcı olabilir. Bu durumda, günde 2 defa, kısa etkili RİTALİN 10 mg tablet rejimi ile yeterli semptom kontrolünün sağlanabileceği göz önünde bulundurulabilir. Kısa etkili RİTALİN 10 mg tabletin küçük bir akşam dozunun olumlu ve olumsuz yönleri, uykuya dalma bozuklukları ile karşılaştırılarak değerlendirilmelidir. RİTALİN 10 mg kısa etkili tablet ile geç saatte bir ek dozun gerektiği durumlarda, RİTALİN LA kapsül ile tedaviye devam edilmemelidir. Ancak, bir eşdeğer kahvaltı/öğle
yemeği dozu ile konvansiyonel hızlı salım rejimi altında iken, aynı ek dozun gerektiği bilinen durumlarda RİTALİN LA kapsüller ile tedaviye devam edilebilir.
DEHB’de periyodik değerlendirme:
Hastanın durumunu değerlendirmek için, RİTALİN tedavisi periyodik olarak kesilmelidir.
İlaç geçici veya kalıcı olarak kesildiğinde düzelme devam edebilir. İlaç tedavisi süresiz
olmamalıdır ve süresiz olması gerekli de değildir. DEHB’li çocuklarda kullanıldığında
genellikle tedavi büluğ çağında veya sonrasında kesilebilir.
Uygulama şekli:
RİTALİN LA günde 1 defa sabahleyin oral uygulanmak içindir.
RİTALİN LA kapsüller aç veya tok karnına alınabilir. Kapsüller bütün halde yutulabilir ya
da kapsülün içeriği az miktarda bir yiyecek üzerine serpilerek kullanılabilir.(aşağıdaki
spesifik talimatlara bakınız).
RİTALİN LA 10 mg kapsüller ve kapsül içeriği ezilmemeli, çiğnenmemeli ya da
bölünmemelidir.
Kapsül içeriğinin yiyecek üzerine serpilmesi şeklinde uygulama:
Kapsüller dikkatle açılıp ve tanecikler yumuşak bir besin maddesinin (örn. elma püresi,
reçel, ezme, yoğurt) üzerine serpilebilir. Bu formülasyonun modifiye salımlı özelliklerini
etkileyebileceğinden dolayı, besin sıcak olmamalıdır. İlaç ve besin karışımı hemen ve
tamamen tüketilmelidir. İlaç ve besin karışımı daha sonra kullanılmak üzere
saklanmamalıdır.
Hastalarda RİTALİN LA modifiye salımlı kapsüle geçiş:
Tek doz şeklinde uygulanan RİTALİN LA, günde 2 defa uygulanan aynı toplam RİTALİN
dozu ile benzer genel metilfenidat maruziyeti (EAA) sağlar. RİTALİN LA’nın önerilen
dozu, hızlı salımlı formülasyonun toplam günlük dozuna eşit olmalı. Örnekler tablo 1’de
verilmektedir. Tablo 1.
Önceki metilfenidat dozu—————Önerilen RİTALİN LA dozu
Günde 2 defa 10 mg metilfenidat————–Günde 1 defa 20 mg
Günde 2 defa 15 mg metilfenidat————–Günde 1 defa 30 mg
Günde 2 defa 20 mg metilfenidat————–Günde 1 defa 40 mg
Diğer metilfenidat rejimleri için, ilaca başlama dozu seçilirken klinik muhakeme kullanılmalıdır.
Maksimum doz çocuklarda DEHB tedavisinde 60 mg’dır.
Çocuklarda ve adolesanlarda uzun süreli kullanım (12 aydan fazla)
Uzun süreli metilfenidat kullanımının etkililiği ve güvenliliği, çocuklarda ve gençlerde
yapılan kontrollü klinik çalışmalarla sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Metilfenidat
tedavisi genellikle büluğ çağı süresince ya da  büluğ çağından sonra sonlandırılır. Metilfenidat
tedavisinin sınırsız olması gerekli değildir. DEHB’li çocuklarda ve adolesanlarda uzun
süreli (12 aydan fazla) RİTALİN LA kullanımını seçen hekim, hastanın ilaçsız nasıl
fonksiyon göreceğini değerlendirmek için her bir hasta için, ilaçsız denemelerle ilacın uzun
dönemde etkililiği yararını tekrar değerlendirmelidir. Metilfenidat hidroklorür tedavisine,
çocuğun durumunun değerlendirilmesi açısından dönem dönem en az yılda birkaç defa
(tercihen okul tatillerinde) ara verilmelidir. İlacın geçici veya kalıcı olarak kesildiği
durumlarda iyileşmeler görülebilir.
Doz azaltımı ve ilacın kesilmesi
Bir ay içinde uygun doz ayarlamalarından sonra semptomlarda iyileşme gözlenmezse, tedavi
sonlandırılmalıdır. Semptomların ağırlaştığı ya da başka advers olayların meydana geldiği
durumlarda, doz azaltılmalı ya da gerekirse ilaç kesilmelidir.
Metilfenidat DEHB’li erişkinlerde kullanılmak üzere ruhsatlandırılmamıştır.
Metilfenidat 6 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Bu yaş grubunda güvenlilik ve
etkililiği yönünde bir araştırma yoktur.
Metilfenidat yaşlılarda kullanılmamalıdır. Bu yaş grubunda güvenlilik ve etkililiği
belirlenmemiştir. RİTALİN LA, DEHB bulunan 60 yaşın üzerindeki hastalarda
çalışılmamıştır.
RİTALİN LA’in böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin herhangi
bir bilgi bulunmamaktadır. Bu tür hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Metilfenidata ya da ürünün diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık
Glokom
Feokromasitoma
Non-selektif, geri dönüşsüz monoamin oksidaz inhibitörleriyle (MAOİ) yapılan tedavi
sırasında veya bu ilaçların kesilmesini takiben en az 14 gün içinde hipertansif kriz riski
nedeniyle (bakınız Bölüm 4.5)
Hipertiroidi ve tirotoksikoz
Ağır depresyon, anoreksiya nervoza veya anoreksik bozukluklar, intihar eğilimi, psikotik
semptomlar, şiddetli duygudurum bozuklukları, manik epizodlar, şizofreni, psikopati ya da
borderline kişilik bozuklukları hikayesi olan ya da tanısı
Ağır ve episodik (Tip I) Bipolar duygudurum bozukluğu tanısı ya da hikayesi
Şiddetli hipertansiyon, kalp yetmezliği, arterial okluzif hastalıklar, angina, hemodinamik
açıdan önemli konjenital kalp hastalıkları, kardiyomiyopati, miyokart enfarktüsü, hayatı
tehdit edebilecek aritmi, kardiyak iyon kanallarının fonksiyon bozukluğunun neden olduğu
kanolapatiler
Önceden var olan serebrovasküler (örneğin, serebral anevrizma, vaskülit veya felç)
hastalıklar
4.4.RİTALİN LA 10 mg kapsül için özel kullanım uyarıları ve uygulanacak önlemler
Metilfenidat tedavisi, DEHB’li çocukların tümünde endike değildir ve ilaca başlama kararı
çocuğun yaşı ile ilişkili olarak, semptomların şiddeti ve kronikliğinin ayrıntılı olarak
değerlendirilmesine dayalı olarak verilmelidir.
Çocuklarda ve adolesanlarda uzun süreli kullanım (12 aydan fazla)
Çocuklarda ve adolesanlarda metilfenidatın uzun süreli kullanımının güvenlilik ve etkililiği
kontrollü çalışmalarda sistematik olarak değerlendirilmemiştir. Metilfenidat tedavisinin
yapılması ve gerekliliği belirsizdir. Uzun süreli tedavi (Örn. 12 aydan uzun süre) gören hastaların Bölüm 4.2
ve Bölüm 4.4’e göre kardiyovasküler durum, büyüme, iştah, yeniden psikiyatrik bozukluk
gelişimi veya mevcut psikiyatrik bozukluğun kötüleşmesi açısından sürekli olarak dikkatle
izlenmesi gerekmektedir. İzlenmesi gereken psikiyatrik bozukluklar; motor ve vokal tikler,
agresif veya düşmanca davranış, ajitasyon, anksiyete, depresyon, psikoz, mani, delüzyon,
irritabilite, doğallığın kaybı, geri çekilme ve bir düşünce veya harekete fazlasıyla saplanıp
kalmayı içerir (ancak bunlarla sınırlı değildir).
DEHB’li çocuklarda ve adolesanlarda uzun süreli (12 ay üzeri) metilfenidat kullanımına
karar veren hekim, belirli aralıklarda, ilaçsız deneme süresi ile ilacın uzun süreli faydasını
tekrar değerlendirmelidir. Metilfenidat kullanımının, en az yılda bir kez kesilmesi ve
çocuğun durumunun (tercihen okul tatili dönemlerinde) değerlendirilmesi önerilmektedir.
İlacın geçici veya kalıcı olarak kesildiği durumlarda kalıcı iyileşmeler görülebilir.
Metilfenidat DEHB’li yetişkinlerde kullanılmak üzere ruhsatlandırılmamıştır. Bu yaş
grubunda güvenlilik ve etkililik üzerine herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
Metilfenidat tedavisi yaşlılara uygulanmaz.  Bu yaş grubunda güvenlilik ve etkililiği
belirlenmemiştir. RİTALİN LA, 60 yaşın üzerindeki hastalarda DEHB için çalışılmamıştır.
RİTALİN LA 10 mg kapsül 6 yaşın altındaki çocuklara verilmez.
Kardiyovasküler durum
Uyarıcı ilaçlarla tedavi edilmesi düşünülen hastaların kardiyak hastalık açısından ani
kardiyak veya açıklanamayan ölüm ya da malign aritmi ile ilgili aile öyküsü alınmalıdır,
fiziksel muayenesi yapılmalıdır. Şüpheli aile öyküsü ya da kardiyovasküler hastalık izlenimi
durumunda bir uzman tarafından kardiyak değerlendirme yapılması gerekmektedir.
Metilfenidat kullanımı sırasında palpitasyon, efor sonucu göğüs ağrısı, açıklanamayan
senkop, dispne veya kardiyak hastalığı düşündüren başka semptomların geliştiği hastalar
acilen bir uzman tarafından kardiyak değerlendirmeye alınmalıdır.
Metilfenidatın DEHB’li çocuklarda ve adolesanlarda yapılan klinik çalışmalarından elde
edilen analiz verileri metilfenidat kullanan hastaların genellikle diastolik ve sistolik kan
basınçlarında kontrol grubuna göre 10 mmHg’dan daha fazla değişiklik olabileceğini
göstermiştir. Çocuklarda ve adolesanlarda bu kardiyovasküler etkilerin kısa ve uzun dönem
sonuçları bilinmemektedir, ancak klinik çalışma verilerinde gözlemlenen bu etkiler
sonucunda klinik komplikasyon olasılığı göz ardı edilemez. Kan basıcında veya kalp atım
hızında artış nedeni ile riskli hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Metilfenidat ile
tedavide kontrendike olan durumlar için Bölüm 4.3’e bakınız.
Kardiyovasküler durum dikkatli izlenmelidir. Her doz ayarlamasında ve sonrasında en az
her altı ayda bir kan basıncı ve nabız yüzdelik bir çizelgeye kaydedilmelidir.
Mevcut bir kardiyovasküler bozukluk durumunda bir uzman çocuk kardiyoloğunun tavsiyesi
olmadıkça metilfenidat kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).
Ani ölüm ve mevcut olan yapısal kardiyak anomaliler veya diğer ciddi kardiyak
bozukluklar
Çocuklarda normal dozlarda santral sinir sistemi stimülanlarının kullanılması ile ilişkili ani
ölüm bildirilmiştir, ölüm bildirilen çocukların bazılarında yapısal kardiyak anomali ya da
diğer ciddi kalp problemleri vardır. Bazı kalp rahatsızlıkları kendi başlarına ani ölüm riski
taşısalar da, stimülanların sempatomimetik etkilerine maruz kalmamaları için, ciddi
kardiyak problem, bilinen yapısal kardiyak anomali, kardiyomiyopati, ciddi kalp ritm
anomalisi veya diğer ciddi kardiyak problemleri olan çocuklar veya adolesanlar için
stimülanlar önerilmez.
Yanlış kullanım ve kardiyovasküler olaylar
Santral sinir sistemi stimülanlarının yanlış kullanımı ani ölüm ve diğer ciddi
kardiyovasküler advers olaylarla ilişkilendirilebilir.
Serebrovasküler bozukluklar
Metilfenidat tedavisinin kontrendike olduğu serebrovasküler durumlar için Bölüm 4.3’e
bakınız. Ek risk faktörlerine sahip (kardiyovasküler hastalık öyküsü, kan basıncını artıran
eşzamanlı ilaç kullanımı) hastalar, metilfenidat tedavisine başladıktan sonra her doktor
ziyaretinde nörolojik durumları ve semptomlar açısından değerlendirilmelidir.
Serebral vaskülit, metilfenidat kullanımı ile görülen çok nadir görülen bir idiyosenkrazik
reaksiyondur. Yüksek risk grubu olabilecek hastaların belirlenmesi ve altta yatan klinik
problemin ilk belirleyicisi olabilen semptomların başlaması hakkında çok az kanıt vardır.
Yüksek şüpheli duruma dayanan vaskülitin erken tanısında, metilfenidatın hemen kesilmesi
erken tedaviye olanak sağlayabilir. Bu nedenle metilfenidat tedavisi sırasında serebral
iskemi ile ilişkili yeni nörolojik semptomların gözlendiği hastalarda tanı tekrar
değerlendirilmelidir. Bu semptomlar şiddetli baş ağrısı, uyuşukluk, halsizlik, paraliz, görme,
konuşma, dil, hafıza veya koordinasyon bozukluğunu içerebilir.
Hemiplejik serebral palsili hastalarda metilfenidat kullanımı kontrendike değildir.
Psikiyatrik bozukluklar
Psikiyatrik bozuklukların DEHB ile komorbidite göstermesi yaygın bir durumdur. Bu
durum, stimülan ürünler reçete edilirken dikkate alınmalıdır. Psikiyatrik semptomların
ortaya çıkması veya mevcut psikiyatrik bozuklukların kötüleşmesi durumunda hasta için
fayda, riskten fazla olmadığı sürece metilfenidat verilmemelidir.
Hastalarda dozun her ayarlaması sonrasında en az altı ayda bir ve her doktor ziyaretinde
psikiyatrik bozuklukların durumu takip edilmelidir. Psikiyatrik bozuklukların gelişmesi veya
var olanın kötüleşmesi durumunda tedavinin kesilmesi uygun olabilir.
Mevcut psikotik veya manik semptomların kötüleşmesi
Psikotik hastalarda metilfenidat uygulanması, davranış ve düşünme bozukluğu
semptomlarını ağırlaştırabilir.
Yeni psikotik ve manik semptomların ortaya çıkması
Daha önceden psikotik hastalık veya mani öyküsü olmayan çocuklarda ve adolesanlarda
tedaviyle ortaya çıkan psikotik semptomlar (görsel/dokunsal/işitsel halüsinasyonlar ve
delüzyonlar) veya mani, normal dozda metilfenidat kullanımından kaynaklanabilir. Oluşan
manik veya psikotik semptomlarda, metilfenidatın rolü değerlendirilmeli, gerekirse tedavi
kesilmelidir.
Agresif veya saldırgan davranış
Stimülanlarla tedavi agresiflik ve saldırganlığın ortaya çıkmasına ya da kötüleşmesine neden
olabilir. Metilfenidat ile tedavi gören hastalar tedavinin başlangıcında, her doz ayarlaması
sonrasında en azından altı ayda bir ve her muayenede agresif davranışlar, saldırganlığın
ortaya çıkması ya da kötüleşmesi açısından yakından izlenmelidir. Doktorlar, davranış
değişikliği görülen hastalarda tedavi konusunda bir değişikliğe gerek olup olmadığını
değerlendirmelidir.Tedavinin kesilmesi düşünülebilir.
İntihar eğilimi
DEHB tedavisi sırasında intihar düşüncesi veya davranışı gelişen hastalar derhal bir doktor
tarafından değerlendirilmelidir. Altta yatan bir psikiyatrik durumun kötüleşmesi veya
metilfenidat ile tedavinin olası rolü saptanmalıdır.
Tikler
Metilfenidat, motor ve verbal tiklerin başlaması ya da şiddetlenmesi ile ilişkilidir. Tourette
sendromunda ağırlaşma da bildirilmiştir. Metilfenidat kullanımı öncesi hastanın aile öyküsü
alınmalı, çocuklarda tikler hakkında veya Tourette sendromu için değerlendirme
yapılmalıdır. Metilfenidat tedavisi süresince hastalarda tiklerin ortaya çıkması ya da
kötüleşmesi düzenli olarak izlenmelidir. Takip, her doz ayarlaması ve sonrasında en azından
6 ayda bir ya da her doktor ziyaretinde yapılmalıdır.
Anksiyete, ajitasyon veya gerginlik
Metilfenidat var olan anksiyete, ajitasyon ve gerginliği kötüleştirebilir. Hastalar anksiyete,
ajitasyon ve gerginlik açısından öncelikle değerlendirmelidir ve hastalar tedavi sırasında her
doz ayarlamasında ve en az 6 ayda bir ya da her muayenede semptomların ortaya çıkışı veya
kötüleşmesi açısından düzenli olarak takip edilmelidir.
Bipolar bozukluk şekilleri
Komorbid bipolar bozukluğu olan DEHB’li hastalar (tedavi edilmemiş tip I Bipolar
Bozukluk veya diğer bipolar bozukluk türleri) metilfenidat kullanımı sırasında, mikst/manik
nöbetlerin gelişme olasılığı nedeni ile izlenmelidir. Komorbid depresif semptomları olan
hastalar metilfenidat tedavisine başlamadan önce bipolar bozukluk açısından risk taşıyıp
taşımadıklarının belirlenmesi için uygun şekilde taranmalıdır; bu tarama, aile öyküsünde
intiharı, bipolar bozukluğu ve depresyonu içeren detaylı psikiyatrik öyküyü içermelidir. Bu
hastalarda sürekli olarak yakından takip büyük önem taşımaktadır (Bkz.yukarıda‘Psikiyatrik
Bozukluklar’ ve Bölüm 4.2.). Hastalar her doz ayarlaması ve sonrasında en az 6 ayda bir ve
her doktor ziyaretinde semptomlar açısından takip edilmelidir.
Büyüme
Metilfenidatın çocuklarda uzun süreli kullanımda kilo alımında orta derecede yavaşlama ve
büyüme geriliği rapor edilmiştir.
Metilfenidatın boy ve kilo üzerindeki nihai etkileri bilinmemektedir ve çalışılmaktadır.
Metilfenidat kullanımı sırasında büyüme takip edilmelidir: boy, kilo ve iştah en az altı ayda
bir büyüme tablosuna kaydedilmelidir. Beklendiği şekilde büyümeyen, uzamayan ya da kilo
almayan hastaların tedavileri kesilmelidir.
Nöbetler
Metilfenidat, epilepsisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Metilfenidatın, daha
önceden nöbet öyküsü olan hastalarda, nöbetleri olmaksızın EEG anomalisi olan hastalarda,
nadiren nöbet öyküsü ve önceden nöbetlere dair hiçbir EEG bulgusu olmayan hastalarda
nöbet eşiğini düşürebileceğine dair bazı klinik bulgular mevcuttur. Nöbet sıklığı artması
veya yeni nöbet gelişmesi durumunda ilaç kesilmelidir.
Kötüye kullanım, yanlış kullanım ve diversiyon
Hastalarda metilfenidat diversiyon, yanlış ve kötüye kullanım riski açısından dikkatle
izlenmelidir.
Metilfenidat, ilaç bağımlılığı ya da alkolizm öyküsü olan hastalara verilirken olası kötüye
kullanım, yanlış kullanım ve diversiyon açısından dikkatli olunmalıdır.
Kronik kötüye kullanım, değişik derecelerde anormal davranışla birlikte belirgin toleransa
ve psişik bağımlılığa neden olabilir. Özellikle, parenteral kullanım sonucunda açık psikotik
ataklar oluşabilir.
DEHB tedavisine karar verirken hastanın yaşı, madde kullanımı açısından risk faktörlerinin
varlığı (komorbid karşıt olma-karşı gelme bozukluğu veya davranış bozukluğu ve bipolar
bozukluk gibi) dikkate alınmalıdır. Duygusal değişkenliği olan hastalarda (alkol veya madde
bağımlılığı öyküsü olanlar gibi) dozajı kendi inisiyatiflerine göre artırabileceklerinden
dikkatli olunmalıdır.
Madde kötü kullanımı açısından yüksek riskli bazı hastalar için metilfenidat veya diğer
stimülan kullanımı uygun olmayabilir ve uyarıcı olmayan tedaviler düşünülmelidir.
İlacın kesilmesi
İlacın kesilmesi sırasında kronik aşırı hareketliliğin yanı sıra olası depresyona karşı hasta,
dikkatle gözlenmelidir. Bazı hastalar uzun süreli takip gerektirir.
Kötüye kullanım durumunda ağır depresyon gelişebileceğinden hasta dikkatle takibe
alınmalıdır.
Yorgunluk
Metilfenidat yorgunluğun önlenmesi ya da tedavisi için kullanılmamalıdır.
Yardımcı maddeler: Sükroz intoleransı
RİTALİN LA 10 mg kapsüller şeker kürecikleri ihtiva eder. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukozgalaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz yetmezliği sorunu olan hastaların bu ilacı kullanmamalıdırlar.
Metilfenidat formülasyonunun seçimi
Metilfenidat içeren ilacın kullanımına, tedaviyi uygulayan hekimin hastalarını
değerlendirerek karar vermesi gerekir ve bu seçim, istenen etkinin süresine bağlıdır.
İlaç taraması
RİTALİN LA 10 mg kapsül, içerdiği metilfenidat nedeniyle amfetaminler için yapılan laboratuvar testlerinde,
özellikle de immunoassay tarama testlerinde yanlış pozitif çıkarabilir.
Hematolojik etkiler
Metilfenidat ile uzun süreli tedavinin güvenliliği tam olarak bilinmemektedir. Lökopeni,
trombositopeni, anemi veya ciddi renal ya da hepatik bozuklukları da içeren diğer
değişikliklerin görülmesi durumunda tedavinin bırakılması düşünülebilir.
Priapizm
Metilfenidat ürünleri kullanan yetişkin ve pediatrik hastalarda bazen cerrahi müdahalenin
gerekli olduğu, uzatılmış ve ağrılı ereksiyon bildirilmiştir. Priapizm, ilaca başlandığında
değil de kullanıldıktan bir süre sonra, genellikle dozun arttırılmasını takiben gelişmiştir.
Priapizm aynı zamanda ilaç bırakıldıktan sonra geri çekilme periyodunda da oluşmuştur.
Normal olmayan şekilde uzamış veya ağrılı ve sık ereksiyon gelişen hastaların acilen
doktoruna başvurması gerekmektedir.
4.5. RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Metilfenidatın eşzamanlı kullanılan ilaçların plazma konsantrasyonlarını nasıl etkilediği
bilinmemektedir. Bu nedenle metilfenidatı diğer ilaçlarla (özellikle terapötik indeksi dar
olan ilaçlar) birlikte kullanırken dikkatli olunması önerilmektedir.
Metilfenidat, sitokrom P450 tarafından klinik olarak anlamlı derecede metabolize edilmez.
Sitokrom P450 indükleyicileri veya inhibitörlerinin metilfenidatın farmakokinetiği üzerinde
anlamlı herhangi bir etkiye sahip olması beklenmemektedir. Bunun tersi olarak,
metilfenidatın d- ve l- enantiomerleri sitokrom P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya
3A’yı anlamlı olarak inhibe etmemektedir. Ancak, metilfenidatın, antikoagülan olan
kumarin’in, antikonvülzanların (örneğin fenobarbital, fenitoin, primidon) ve bazı
antidepresanların (trisiklikler ve selektif serotonin geri alım inhibitörleri) metabolizmasını
inhibe edebileceğine dair raporlar vardır. Birlikte metilfenidat uygulanmasına başlarken ya
da tedavi kesilirken bu ilaçların doz ayarlamasını yapmak ve plazmadaki ilaç
konsantrasyonlarını (ya da kumarin alınması durumunda pıhtılaşma zamanlarını) izlemek
gerekli olabilir.
Farmakodinamik etkileşimler:
Antihipertansif ilaçlar
Metilfenidat hipertansiyon tedavisi için kullanılan ilaçların etkililiğini azaltabilir.
Kan basıncını artıran ilaçlarla kullanım
Metilfenidatın kan basıncını artırabilen başka ilaçlarla eşzamanlı kullanımında dikkatli
olunmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4 Kardiyovasküler ve Serebrovasküler durum). Hipertansif kriz
olasılığı nedeniyle, non-selektif geri dönüşsüz MAOİ ile tedavi gören veya önceki 2 hafta
boyunca tedavi görmüş hastalarda kullanılmamalıdır. (Bkz. Bölüm 4.3)
Alkol ile birlikte kullanım
Alkol, metilfenidat da dahil olmak üzere psikoaktif ilaçların santral sinir sistemi üzerindeki
advers etkilerini şiddetlendirebilir. Bu nedenle hastaların tedavi sırasında alkolden uzak
durmaları önerilmektedir.
Çok yüksek alkol konsantrasyonlarında kinetik profil, daha çabuk salım benzeri bir modele
doğru değişebilir.
Halojenli anesteziklerle birlikte kullanım
Ameliyat sırasında halojenli anesteziklerle birlikte kullanımı ile ani kan basıncı yükselmesi
riski vardır. Ameliyat planlanıyorsa, ameliyat günü metilfenidat kullanılmamalıdır.
Santral etkili alfa-2 agonistleri ile birlikte kullanım (ör. klonidin)
Klonidin ile birlikte kullanımda ani ölümü de içeren ciddi advers olaylar bildirilmiştir.
Klonidin ve diğer santral etkili alfa-2-agonistleri ile birlikte metilfenidat kullanımının
güvenliliği sistematik olarak değerlendirilmemiştir.
Dopaminerjik ilaçlarla kullanım
Metilfenidatın antipsikotikleri de içeren dopaminerjik ilaçlar ile birlikte kullanımı sırasında
dikkatli olunması önerilir. Metilfenidat, ekstraselüler dopamin düzeylerini arttırdığından
doğrudan veya dolaylı dopamin agonistleri (DOPA ve trisiklik antidepresanlar dahil) veya
dopamin antagonistleri (antipsikotikler dahil) ile eşzamanlı uygulandığında farmakodinamik
etkileşime girebilir.
4.6. RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün gebelikte ve laktasyonda kullanımı
Gebelik kategorisi: C’dir
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Doğurganlık çağındaki kadınlar için özel bir öneri için destekleyici bir veri
bulunmamaktadır.
Oral kontraseptiflerle etkileşimi ile ilgili herhangi bir klinik veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Metilfenidatın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Spontan olgu raporlarında, başta fetal taşikardi ve solunum sıkıntısı olmak üzere neonatal
kardiyorespiratuvar toksisite olguları bildirilmiştir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir.
(bkz.bölüm 5.3, Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk
bilinmemektedir.
Tedaviyi geciktirmenin hamileliğe daha büyük risk oluşturacağına dair bir klinik karar
verildiği durumlar haricinde, metilfenidatın hamilelik esnasında kullanımı
önerilmemektedir.
Laktasyon dönemi
Metilfenidat ile tedavi edilmiş bir annenin sütünde metilfenidata rastlanmıştır.
Metilfenidat kullanan annenin emzirdiği bebeğin kilosunda belirlenmemiş bir azalmanın
olduğu; ancak annenin metilfenidat tedavisini kestikten sonra bebeğin kilo aldığı ile ilgili bir
olgu raporu bulunmaktadır. Emzirme dönemindeki bebekler için risk göz ardı edilmemelidir.
Emzirmenin kesilip kesilmeyeceğine ya da metilfenidat hidroklorür tedavisinin kesilipkesilmeyeceğine/
tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağı ile ilgili bir karar verilirken,
emzirmenin çocuk açısından yararıve metilfenidat tedavisinin emziren anne açısından
yararı dikkate alınmalıdır.
4.7. RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Metilfenidat sersemlik, uyuşukluk ile akomodasyon güçlükleri, diplopi ve görme bulanıklığı
gibi görme bozukluklarına neden olabilir. Araç ve makine kullanımı üzerinde orta şiddette
bir etki yapabilir. Hastalar olası etkiler konusunda uyarılmalıdır. Etkilenmeleri durumunda
araç sürme ve makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerden kaçınmaları
söylenmelidir.
4.8.RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün istenmeyen etkileri
Aşağıdaki tabloda RİTALİN LA ve diğer metilfenidat hidroklorür formülasyonları ile
yürütülen klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası spontan raporlarda gözlenen tüm advers
ilaç reaksiyonları (ADR’ler) gösterilmektedir.
RİTALİN LA ve diğer metilfenidat hidroklorür formülasyonlarından elde edilen advers ilaç
reaksiyonlarının sıklıkları farklı ise, sıklık derecesi yüksek olan veritabanı kullanılmıştır.
Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:
Çok yaygın ( 1/10) yaygın ( 1/100 ila < 1/10) yaygın olmayan ( 1/1.000 ila <1/100)
seyrek ( 1/10.000 ila <1/1.000) çok seyrek (< 1/10.000) bilinmiyor (eldeki verilerden
hareketle tahmin edilemiyor)
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Nazofarenjit
Yaygın olmayan: Gastroenterit 3
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anemi, lökopeni, trombositopeni, trombositopenik purpura
Bilinmiyor: Pansitopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Anjiyonörotik ödem, anafilaktik reaksiyonlar, oriküler şişkinlik, büllöz
hastalıklar, eksfoliyatif durumlar, ürtiker, kaşıntı, döküntü, erüpsiyonlar gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok yaygın: İştahta azalma
Yaygın: Anoreksi, çocuklarda sürekli kullanımda kısmen kilo ve boy artışında azalma
Psikiyatrik hastalıklar
Çok yaygın: Uykusuzluk, gerginlik
Yaygın: Anoreksi, duygu durumunda dalgalanmalar, saldırganlık, ajitasyon, anksiyete, depresyon, sinirlilik, anormal davranış, huzursuzluk, uyku bozuklukları, libido azalması,panik atak, stres
Yaygın olmayan: Psikotik bozukluklar1, işitsel, görsel ve dokunsal halüsinasyonlar, öfke,intihar düşüncesi, duygu durum değişikliği, duygu durumunun çalkantılı olması,huzursuzluk, ağlamaklı olmak, tikler, Tourette sendromunun veya var olan tiklerinin kötüleşmesi, aşırı tetikte olma (hipervijilans), gerginlik.
Seyrek: Mani, yönelim bozukluğu, libido bozukluğu
Çok seyrek: İntihar girişimi (gerçekleştirilmiş intihar da dahil), gelip geçici depresif duygu durum, anormal düşünce, apati, tekrar eden davranışlar, aşırı odaklanma
Bilinmiyor: Delüzyonlar, düşünce bozuklukları, kafa karışıklığı hali, bağımlılık, aşırı çok ve çabuk konuşma hali (logore).
Hızlı salımlı formülasyonların kullanımında kötüye kullanım ve bağımlılık daha sık bildirilmiştir (sıklığı bilinmiyor).
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Baş dönmesi, sersemlik hali, diskinezi, psikomotor aşırı aktivite, uyku hali
Yaygın olmayan: Sedasyon, akatizi
Çok seyrek: Konvülziyonlar, koreoatetoid hareketler, geriye dönüşlü iskemik nörolojik hasar
Nöroleptik malign sendrom (NMS; çok seyrek olarak rapor edilmiştir. Bu raporların çoğunda hastaların diğer ilaçları kullanmasından dolayı metilfenidatın buradaki etkisi kesin değildir.)
Bilinmiyor: Serebrovasküler bozukluklar1
(vaskülit, serebral hemoraji, serebrovasküler
kazalar serebral arteritler, serebral oklüzyonlar dahil), grand mal konvulziyonlar1 , migren
Göz hastalıkları
Yaygın olmayan: Diplopi, bulanık görme
Seyrek: Görsel akomodasyonda zorluklar, midriyazis, görme bozukluğu
Kardiyak hastalıklar1
Yaygın: Aritmi, taşikardi, palpitasyonlar,
Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı
Seyrek: Angina pektoris
Çok seyrek: Kardiyak arest, miyokard enfarktüsü
Bilinmiyor: Supraventriküler taşikardi, bradikardi, ventriküler ekstrasistoller, ekstrasistoller
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Hipertansiyon, periferik soğukluk
Çok seyrek: Serebral arterit ve/veya tıkanma, Raynaud fenomeni
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın: Öksürük, faringolaringeal ağrı, dispne
Gastrointestinal hastalıkları
Çok yaygın: mide bulantısı, ağırda kuruluk
Yaygın: Karın ağrısı, ishal, mide rahatsızlığı ve kusma, dispepsi, diş ağrısı,
Yaygın olmayan: Kabızlık
Hepato-biliyer hastalıklar
Yaygın olmayan: Hepatik enzim yükselmesi
Çok seyrek: Hepatik koma da dahil anormal karaciğer fonksiyonu
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Alopesi, aşırı terleme, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Yaygın olmayan: Anjiyonörotik ödem, büllöz hastalıklar, eksfoliyatif durumlar
Seyrek: Maküler döküntü, eritem
Çok seyrek: Eritema multiforme, eksfoliyatif dermatit, sabit ilaç döküntüsü
Kas-iskelet bozukluklar, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Yaygın: Eklem ağrısı
Yaygın olmayan: Miyalji, kas seyirmesi, kas sıkılığı
Çok seyrek: Kas krampları
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın olmayan: Hematüri
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: Jinekomasti
Bilinmiyor: Erektil disfonksiyon, priapizm, ereksiyon artışı ve uzun süreli ereksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Pireksi, çocuklarda uzun süreli kullanıma bağlı büyümede yavaşlama, gergin hissetmek, yorgunluk, susuzluk
Yaygın olmayan: Göğüs ağrısı
Çok seyrek: Ani kardiyak ölüm
Bilinmiyor: Göğüs rahatsızlığı, hiperpireksi
Araştırmalar
Yaygın: Kan basıncında ve kalp atım hızında değişiklikler (genellikle artış), kiloda azalma
Yaygın olmayan: Kardiyak üfürüm, karaciğer enzimlerinde artış
Çok seyrek: Kan alkalen fosfataz artışı, kanda bilirubin artışı, trombosit sayısında azalma, anormal akyuvar sayımı
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Hastalara doz aşımı tedavisi uygulanırken RİTALİN LA’dan metilfenidatın uzatılmış salım
formülasyonlarından gecikmiş salım yaptığı unutulmamalıdır.
Belirti ve semptomlar:
Akut aşırı doz alımında özellikle merkezi ve sempatik sinir sisteminin aşırı uyarılması
sonucunda kusma, ajitasyon, tremor, hiperrefleksi, kas seyirmesi, konvülsiyonlar (belki
komayla takip edilen), öfori, konfüzyon, halüsinasyonlar, delirium, terleme, sıcak basması,
baş ağrısı, hiperpireksi, taşikardi, çarpıntı, kardiyak aritmiler, hipertansiyon, midriyazis ve
mukoz mebranlarda kuruluk ve rabdomiyoliz görülebilir.
Tedavisi:
RİTALİN LA aşırı dozuna karşı spesifik bir antidot yoktur.
Tedavi uygun destekleyici uygulamalardan oluşur: Hastanın kendi kendisine zarar vermesi
önlenmeli ve hasta zaten mevcut olan aşırı uyarılmayı ağırlaştıracak dış stimülanlara karşı
korunmalıdır. Hastanın kendini yaralaması önlenir ve hastada mevcut aşırı uyarıyı daha da
kötüleştirecek dış uyarılara karşı hasta korunur. Eğer bulgu ve belirtiler çok ciddi değilse ve
hastanın bilinci yerinde ise mide içeriği gastrik lavaj uygulanarak boşaltılabilir. Gastrik
lavaj uygulanmasından önce eğer mevcutsa ajitasyon ve nöbetler kontrol altına alınmalı ve
solunum yolu açık tutulmalıdır. Bağırsağın detoksikasyonu için yapılabilecek diğer
uygulamalar arasında aktif kömür ve müshil uygulaması yer almaktadır. Şiddetli
entoksikasyon varlığında, gastrik lavaj uygulamasından önce dikkatli bir şekilde titre edilen
benzodiazepin dozu verilebilir.
Dolaşım ve solunum fonksiyonlarının devamı için yoğun bakım sağlanmalıdır. Pireksi için
eksternal soğutma uygulamaları gerekli olabilir.
Metilfenidat hidroklorürün doz aşımı tedavisinde periton diyalizi ya da ekstrakorporeal
hemodiyalizin etkililiği belirlenmemiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
RİTALİN LA 10 mg kapsül’ün etki mekanizması: RİTALİN LA motor aktivitelerden çok mental aktiviteler üzerinde etkili olan hafif bir MSS uyarıcısıdır. İnsanlardaki etki biçimi tam olarak anlaşılamamıştır, ancak uyarıcı etkilerinin dopamin salıverilmesini tetiklemeden striatumda dopamin geri alımının inhibisyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. RİTALİN LA’in çocuklardaki mental ve davranış üzerine etki mekanizması açıklığa kavuşmamış olduğu gibi bu etkilerin merkezi sinir sistemi ilintili etkilerine işaret eden bir kanıt da saptanmamıştır.
Ritalin d-metilfenidat ve l-metilfenidatın 1:1 rasemik karışımıdır. l-enantiyomerinin farmakolojik olarak inaktif olduğu düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Etkin madde metilfenidat hidroklorür Ritalin LA kapsülden hızla ve neredeyse tamamen
emilir. Yoğun ilk geçiş metabolizmasına bağlı olarak mutlak biyoyararlanımı denantiyomeri için %22±8 ve l-enantiyomeri için %5±3 bulunmuştur. Gıdayla birlikte
alınması, kan plazma konsantrasyonunu (Cmaks) %23 ve konsantrasyon-zaman eğrisi
altındaki alanı (EAA) %15 artırmıştır fakat emilim oranı üzerinde bir etkisi olmamıştır,
metilfenidatın emilimi üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Yaklaşık 40 nmol/litre (11 ng/ml)
olan doruk plazma konsantrasyonlarına, 0,3 mg/kg uygulandıktan ortalama yaklaşık 1-2 saat
sonra ulaşılır. Bununla birlikte doruk plazma konsantrasyonları hastalar arasında büyük
farklılık göstermektedir. EAA ve Cmaks dozla orantılıdır.
Günde iki kez verilen Ritalin tabletlerine kıyasla günde bir kez verilen Riatlin LA kapsül
için doruk ve dip plazma metilfenidat konsantrasyonlarıarasındaki dalgalanmalar daha
küçüktür.
Dağılım:
Kanda metilfenidat ve metabolitleri plazmada (%57) ve eritrositlerde (%43) dağılır.
Metilfenidat ve metabolitlerinin plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%10-33).
Dağılım hacmi d-MPH için 2,65±1,11 L/kg ve l-MPH için 1,80±0,91 L/kg bulunmuştur.
Gıdaların Etkileri:
RİTALİN LA 10 mg kapsül, besinlerle beraber ya da besinler olmadan kullanılabilir. Yağ yönünden zengin bir
kahvaltı ya da elma püresi ile alınan Ritalin LA ile aç karnına alınan Ritalin LA’nın
biyoyararlanımı arasında herhangi bir farklılık görülmemiştir. Gıda bulunmadığında doz
yığılması olduğunun kanıtı bulunmamaktadır.
RİTALİN LA 10 mg kapsülü yutmada zorluk çeken hastalarda, kapsül içeriği yumuşak gıdaların (örneğin elma püresi gibi)
üzerine serpilerek uygulanabilir.
Biyotransformasyon:
Metilfenidatın karboksilesteraz CES1A1 aracılığıyla biyotransformasyonu hızlı ve
kapsamlıdır. α-fenil-2-piperidil asetik asidin (ritalinik asit) (PPAA) doruk
konsantrasyonlarına metilfenidat uygulandıktan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır ve değişmemiş
maddenin değerleri ile karşılaştırıldığında 30-50 kat daha yüksektir. PPAA’nın yarılanma
ömrü, metilfenidatın yarılanma ömründen kabaca iki kat daha uzundur ve ortalama sistemik
klirens 0,17 litre/saat/kg’dır. Hidroksillenmiş metabolitlerin (örn. hidroksimetilfenidat ve
hidroksiritalinik asit) sadece küçük miktarları tespit edilebilir düzeylerdedir. Terapötik
etkinliğinin esas olarak ana maddeye bağlı olduğu izlenimi mevcuttur.
Eliminasyon:
Metilfenidat plazmadan ortalama 2 saatlik bir yarılanma ömür ile elimine edilir. Sistemik
klirens d-MPH için 0,4±0,12 L/saat/kg ve l-MPH için 0,73±0,28 L/saat/kg’dır. 48-96 saat
içinde uygulanan dozun %78-97’si idrara ve %1-3’ü feçese metabolitler formunda atılır.
Değişikliğe uğramamış metilfenidat ancak küçük miktarlarda (<% 1) idrarda görülür. Dozun
çoğunluğu, idrara PPAA şeklinde atılır (%60-86).
Hastalardaki karakteristik özellikler
Metilfenidatın hiperaktif çocuklarda ve sağlıklı erişkin gönüllülerde farmakokinetik
davranışları arasında görünür fark yoktur.
Normal böbrek fonksiyonuna sahip hastalardan elde edilen eliminasyon verileri, değişikliğe
uğramamış metilfenidatın böbrekten atılımımın, bozulmuş böbrek işlevi varlığında
hemen hemen hiç azalmayacağını düşündürmektedir. Diğer yandan PPAA’nın böbrekle
atılması azalabilir.